Cetrorelixacetat 0,25 mger en tredje-generations GnRH-antagonist. Denne dosis er den kliniske standard enkelt daglige dosis, administreret ved subkutan injektion én gang dagligt med fleksibel dosering om morgenen eller aftenen. Det letter patientens selvadministration-og forbedrer behandlingens overensstemmelse. Med hurtig indsættende, stabile og kontrollerbare virkninger reducerer det risikoen for ovariehyperstimuleringssyndrom (OHSS) markant og forkorter ovariestimuleringscyklussen. Lokale injektionsreaktioner er milde og forbigående, og det tolereres godt.
Vores produkter formular






Cetrorelix acetat COA



Ansøgninger i onkologi
(I) Kræft i æggestokkene: Adjuverende endokrin terapi for kønshormon-afhængige tumorer
Ovariekræft er en meget østrogen-afhængig malign tumor. GnRH-antagonister kan undertrykke hypothalamus-hypofyse-ovarieaksen, reducere cirkulerende østrogenniveauer og blokere proliferativ signalering i tumorceller.Cetrorelixacetat 0,25 mgindgivet subkutant én gang dagligt hæmmer hurtigt LH-sekretion, hvilket markant reducerer ovarieøstrogensyntese. Frataget hormonstimulering undergår tumorceller vækststop og apoptose.
Klinisk bruges det hovedsageligt som anden-endokrin behandling til fremskreden epitelial ovariecancer eller i kombination med kemoterapi og målrettede midler til vedligeholdelsesbehandling hos patienter med platin-resistent tilbagevendende sygdom. Det kan reducere tumormarkør CA125-niveauet og forsinke sygdomsprogression, især velegnet til ældre eller svage patienter, som ikke kan tåle intensiv kemoterapi. Sammenlignet med GnRH-agonister har 0,25 mg-formuleringen ingen initial flare-effekt, træder i kraft inden for 4-12 timer efter administration, undgår risikoen for forbigående tumorproliferation og giver bedre sikkerhed.
Informationskilde:Kinesisk ekspertkonsensus om endokrin terapi for ovariecancer (2024-udgaven); Data fra kliniske forsøg for udvidede indikationer af originallægemidlet fra EMD Serono.
(II) Prostatakræft: En vigtig mulighed for androgen-deprivationsterapi
Vækst af prostatacancer er afhængig af testosteron, og androgenmangel er kernebehandlingen for lokalt avanceret og metastatisk prostatacancer. Den indgivet subkutant én gang dagligt hæmmer hypofyse-LH-sekretion, blokerer testikeltestosteronsyntesen og reducerer hurtigt serumtestosteron til kastratniveauer (< 50 ng/dL).
Dens mekanisme er direkte og reversibel uden ulempen ved initial testosteronforhøjelse set med agonister. Hurtig kastration opnås inden for 3-5 dage efter behandling, hvilket signifikant sænker prostata-specifikt antigen (PSA) niveauer, mindsker tumorvolumen og lindrer symptomer såsom knoglesmerter og dysuri. Den daglige dosis på 0,25 mg opretholder en stabil hormonundertrykkelse og undgår fluktuationer forårsaget af høje{6} intermitterende doser. Det er indiceret til primær kastrationsbehandling ved fremskreden prostatacancer, anden-endokrin behandling for kastrations-resistent prostatacancer og præoperativ tumorsvind for at reducere kirurgisk risiko.
Informationskilde:Kinesiske retningslinjer for diagnose og behandling af urologiske og andrologiske sygdomme (2024-udgaven); Kontrolleret undersøgelse af GnRH-antagonister for prostatacancer indekseret i PubMed (2023).
(III) Uterine fibromer: præoperativ forberedelse og symptomkontrol
Uterine fibromer er østrogen-afhængige godartede tumorer, hvor et højt-østrogenmiljø fremmer fibroide celleproliferation og angiogenese.Cetrorelixacetat 0,25 mgadministreret subkutant én gang dagligt, eller en enkelt dosis på 3 mg hver 28. dag kombineret med 0,25 mg vedligeholdelsesbehandling, undertrykker hurtigt østrogenudskillelsen, placerer fibromer i en lav-hormontilstand og reducerer volumen med 30 %-50 %.
Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>5 cm i diameter) ledsaget af menorragi, anæmi eller kompressionssymptomer. Efter 3-6 måneders behandling er det intraoperative blodtab reduceret, og kirurgiske vanskeligheder sænkes; efter krympning af fibromer kan minimalt invasiv kirurgi vælges, hvilket afkorter hospitalsopholdet. For perimenopausale patienter kan 0,25 mg-formuleringen bruges til langvarig-vedligeholdelse af lav-dosis for at lindre symptomer såsom forlænget menstruation, kraftig menstruationsblødning og mavesmerter, forsinkelser og kirurgiske traumer.
Informationskilde:Kinesisk ekspertkonsensus om diagnose og behandling af uterine fibromer (2025-udgaven); Kliniske forskningsdata fra Obstetrics and Gynecology Branch of the Chinese Medical Association.
(IV) Endometriose: Læsionsatrofi og smertelindring
Udviklingen og progressionen af endometriose er tæt forbundet med østrogen, da ektopisk endometrievæv afhænger af østrogen for proliferation og invasion. Produktet, der administreres subkutant én gang dagligt, sænker hurtigt østrogenniveauet, hvilket forårsager atrofi og nekrose af ektopiske endometrielæsioner, og lindrer væsentligt kernesymptomer, herunder dysmen, kroniske smerter og dysmen. dyspareuni.
Sammenlignet med traditionelle GnRH-agonister virker den daglige dosis på 0,25 mg hurtigere (østrogenhæmning inden for 24 timer efter administration), har ingen opblussen effekt og forårsager mildere hypoøstrogene symptomer (hedeture, nattesved). Den er velegnet til kort-præoperativ behandling (3 måneder) eller langvarig-intermitterende terapi. For patienter med tilbagevendende endometriose, personer, der ikke tåler kirurgi, eller til forebyggelse af postoperativt tilbagefald, kan 0,25 mg-formuleringen fungere som en langsigtet-behandlingsstrategi kombineret med tilføjelses{{9}{9}{10}behandlingsterapi østrogen-progestin) for at reducere bivirkninger såsom knogletab.
Informationskilde:Retningslinjer for diagnose og behandling af endometriose (2024); Sammenfatning af produktkarakteristika (SPC) fra det europæiske lægemiddelagentur (EMA).
Anvendelser ved benign prostatahyperplasi (BPH)
Benign prostatahyperplasi er en almindelig sygdom hos middelaldrende- og ældre mænd. Dets udvikling er tæt forbundet med dihydrotestosteron (DHT), som omdannes fra testosteron af 5 -reduktase. Kronisk stimulering af DHT fører til prostatacellehyperplasi, hvilket resulterer i urethral kompression og tømningsdysfunktion.
Cetrorelixacetat 0,25 mgindgivet subkutant én gang dagligt hæmmer hypofyse-LH-sekretion, reducerer testikeltestosteronproduktion, sænker DHT-syntese ved kilden og forårsager atrofi og volumenreduktion af hyperplastisk prostatavæv.
Klinisk anvendes 0,25 mg-formuleringen hovedsageligt som adjuverende terapi til patienter med moderat til svær BPH, især dem med forhøjet PSA og formodet prostatacancerrisiko, eller dem, der er intolerante over for 5 -reduktasehæmmere (f.eks. finasterid).
Efter 3-6 måneders behandling er International Prostate Symptom Score (IPSS) væsentligt forbedret, hvilket lindrer symptomer såsom vandladningshyppighed, haster, dysuri og natturi, øger den maksimale uringennemstrømningshastighed og reducerer risikoen for akut urinretention. Når det kombineres med -retention med -, giver en langtidsforebyggende hormonhæmmende hormonhæmmende 0,{25}mg rebound og understøtter langsigtet- konservativ behandling af BPH. Den daglige dosis på 0,25 mg giver en stabil hormonkontrol uden signifikante bivirkninger såsom seksuel dysfunktion eller ømhed i brysterne, hvilket resulterer i bedre patientcompliance end høje-dosis GnRH-antagonister.

Informationskilde:Retningslinjer for diagnose og behandling af benign prostatahyperplasi (2024-udgaven); Indikationsregistreringer fra Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network.
Produktionsinformation
I. Syntetisk kerneproces: Fast-Peptidsyntese i fast fase (Fmoc-strategi)
Ovurelix fremstilles via Fmoc-fastfase-peptidsyntese,-den almindelige industrielle produktionsrute. Ved at bruge Rink Amide-AM-harpiks som bærer, starter syntesen fra den C-terminale D-alanin, med sekventiel kobling af Fmoc-beskyttede aminosyrer (inklusive ikke-naturlige aminosyrer såsom D-2-Cl3-Pheal, D-Cl3-P,P,Nal,Pheal,Pheal). Fmoc-beskyttelsesgruppen fjernes med piperidin ved hvert trin under anvendelse af HATU/HOBt som koblingsmidler, med streng kontrol af racemisering (arginin og serin-isomerurenheder<0.5%). The N-terminus is directly coupled with Ac-D-2-Nal-OH or acetylated to avoid side-chain side reactions. Cleavage is performed with 95% aqueous trifluoroacetic acid (TFA) at room temperature for 60–90 minutes; crude peptide purity ≥60% is required for purification.
Informationskilde: Teknisk specifikation for polypeptid API-produktion: Cetrorelix Acetate T/SZLSBA 001-2019
II. Oprensning og saltkonvertering: Nøglen til høj-renhedskontrol
Det rå peptid opløses i iseddike, filtreres og renses ved præparativ omvendt-fase høj-højtydende væskekromatografi (RP-HPLC) med gradienteluering for at adskille urenheder og isomerer. En C18-søjle og eddikesyre/acetonitril-system bruges til præcist at opsamle hovedtoppen og fjerne tætte-eluerende urenheder såsom D-arginin og D-serin. Efter oprensning udføres omvendt osmosekoncentration og saltomdannelse for at omdanne trifluoracetatsaltet til acetat, hvilket eliminerer TFA-rester. Et andet raffineringstrin og sterilfiltrering følger, hvilket sikrer slutproduktets renhed større end eller lig med 99,5 % og enkelt urenhed<0.1%.
Informationskilde: Patent CN112250735-B, PubMed 2025 synteseundersøgelser
III. Formuleringsfremstilling: Præcis fremstilling af 0,25 mg frysetørret pulver til injektion
Den aktive farmaceutiske ingrediens (API) blandes med mannitol, eddikesyre og andre hjælpestoffer i forhold, opløst i vand til injektion for at danne lægemiddelopløsningen. Efter 0,22 μm sterilfiltrering fyldes opløsningen nøjagtigt i hætteglas med 0,25 mg pr. hætteglas. Vakuumfryse-tørring påføres: for-frysning ved -45 grader i 8 timer, efterfulgt af primær sublimering og sekundær desorptionstørring, med restfugtighed kontrolleret til<3.0%. The entire process is conducted in Grade C + Grade A clean areas under nitrogen protection to prevent oxidation. Finished products undergo testing for content, purity, sterility and endotoxins, complying with registration standard JX20130315.
Informationskilde: National Medical Products Administration lægemiddelstandarder, Livzon Pharmaceutical-fremstillingsproces
IV. Kvalitetskontrol og overholdelse: Strenge fuldstændige-processtandarder
Produktionen overholder flere standarder, herunder den kinesiske farmakopé, den europæiske farmakopé (EP) og den amerikanske farmakopé (USP). Vigtige kvalitetskontrolelementer:① Aminosyresammensætning: inden for ±2% af teoretisk værdi;② Assay: 95,0%–105,0%;③ Relaterede stoffer: enkelt urenhed<0.1%, total impurities <1.0%.
Ultra-højtydende væskekromatografi (UPLC) bruges til at detektere seks karakteristiske urenheder med en detektionsgrænse så lav som 0,04 ng. Fremstilling kræver GMP-certificering med komplet batchsporbarhed og fuld-kædevalidering fra råvarer til færdige produkter.
Informationskilde: Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2022; EP 11.0
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for Ovurelix, GnRH-analoger, eksogene peptidhormoner eller andre hjælpestoffer.
Patienter med moderat til svært nedsat lever- eller nyrefunktion (kontraindiceret ved svært nedsat nyrefunktion).
Informationskilde:Ophavsmands ordinerende information, EMD Serono (USA); Resumé af produktegenskaber (SPC), European Medicines Agency (EMA)
Populære tags: cetrorelix acetat 0,25 mg, Kina cetrorelix acetat 0,25 mg producenter, leverandører

