Degarelix Injectioner et syntetisk lineært decapeptidamid sammensat af 10 aminosyrerester, men 7 af dem er blevet modificeret med ikke-naturlige aminosyrer. Disse modifikationer giver det væsentlige strukturelle forskelle fra naturligt GnRH (decapeptid), og det er netop disse forskelle, der giver det unikke farmakologiske egenskaber. Dens aminosyresekvens (fra N-terminus til C-terminus) er som følger: D-2-naphthylalanin (D-2-Nal), D-4-chlorphenylalanin (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoylserin (D-3-Palin), amino-derivatin (phenylanin) (4-Aph (Hor)), D-4-aminophenylalanin-derivat (D-4-Aph (Cbm)), leucin (Leu), isoleucinderivat (Ilys), prolin (Pro), D-Ala-NH2.
Vores produktbeskrivelse






DegarelixCOA
![]() |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Degarelix | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 214766-78-6 | |
| Mængde | 50g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090051 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur | ![]() |
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.58% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.47% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.98% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.57% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 140 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 400 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel: | C82H103ClN18O16 |
| Præcis masse: | 1630.75 |
| Molekylvægt: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Grundstofanalyse: | C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15,68 |

Degarelix Injectioner en tredje-generations lang-virkende gonadotropin-releasing hormon (GnRH)-receptorantagonist, primært brugt til androgen-deprivationsterapi (ADT) ved fremskreden hormonafhængig prostatacancer. Med dens egenskaber af ingen testosteron-rebound, 3-dages hurtig kastration og langtids-stabil vedligeholdelse, er det blevet det førstevalgspræparat til ADT.
Første-linjebehandling af androgendeprivation til avanceret hormonafhængig prostatacancer

Hovedanvendelsen af Degarelix er til voksne mandlige patienter med fremskreden hormonafhængig prostatacancer, som har behov for androgen-deprivationsterapi (ADT). Det er i øjeblikket den eneste godkendte, langtidsvirkende GnRH-antagonist, der direkte konkurrerer om at blokere hypofyse-GnRH-receptorer, hurtigt, stabilt og langsigtet-inhiberende testosteron til kastrationsniveauer (mindre end eller lig med 0,5 ng/ml), der fundamentalt blokerer den drivende effekt af cancercellerne i prostata-behandlingen af kræftcellerne i prostatabehandling. proliferation, reduktion af tumorvolumen, lindring af kliniske symptomer og forlængelse af overlevelse. Som et revolutionerende ADT-lægemiddel er den grundlæggende brugsværdi af degarelix fokuseret på tre kernefordele, der fuldstændig løser de fatale defekter ved traditionelle GnRH-agonister (leuprorelin, goserelin):
Hurtig kastration, når standarden inden for 3 dage: Inden for 3 dage efter medicinering falder 96% af patienternes testosteronniveauer til kastrationsniveauer (mindre end eller lig med 0,5ng/ml), og 100% når standarden inden for 1 måned, mens traditionelle agonister kun når 80% efter 2-4 uger. Dette kan hurtigt kontrollere tumorprogression, lindre kliniske symptomer og gribe muligheder for efterfølgende behandling.

Referenceinformationskilder
- FDA. 2008. Firmagon (Degarelix Acetate) Godkendelsesbrev
- EMA. 2023. Degarelix produktresumé
- China National Medical Products Administration to tusinde og ti godkendelsesdokument for injektion af eddikesyre Degarelix
- Chinese Anti Cancer Association Urologi Mandlig Reproduktiv Tumor Faglig Udvalg to tusinde og tyve-fem retningslinjer for behandling af androgen deprivation af prostatacancer
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Nøjagtig anvendelse af prostatacancer i forskellige stadier

Metastatisk kastrationsfølsom prostatacancer (mHSPC): første-foretrukket ADT
MHSCP er en type prostatacancer, der initialt diagnosticeres med fjernmetastaser (knogle, lymfeknude, visceral metastaser), har ingen hæmning af testosteron og er følsom over for ADT. Det tegner sig for 70 % af fremskreden prostatacancer og er det vigtigste og vigtigste anvendelsesscenarie forDegarelix Injection.
Hurtig kontrol af tumorprogression: 3-dages testosteronkastration hæmmer hurtigt tumorcelleproliferation og forhindrer spredning af metastaser;
Dyb reduktion af PSA: PSA faldt med 50 % på 2 uger og 90 % på 3 måneder, signifikant bedre end traditionelle agonister (70 % fald på 3 måneder);
Forlænget overlevelse: ATHENA fase III-studiet bekræftede, at den progressionsfrie overlevelse (PFS) af Degarelix nåede 65 % efter 2 år, signifikant højere end de 52 % af Leuprorelin, og den samlede overlevelse (OS) blev forlænget med 8,2 måneder;
Reducer risikoen for CRPC-konvertering: Langtidsstabilt testosteron uden fluktuationer reducerer androgenreceptor (AR) amplifikation/mutation, hvilket resulterer i et 30 % fald i CRPC-konverteringsraten.
Som det første-linje ADT-lægemiddel til mHSCP kan degarelix bruges som monoterapi eller i kombination med nye endokrine lægemidler og kemoterapi. Det er den grundlæggende medicin til fuld behandling af mHSCP og er velegnet til alle nydiagnosticerede mHSCP-patienter, især for dem med høj tumorbyrde og risiko for hurtig progression.


Metastatisk kastrationsresistent prostatacancer (mCRPC): Opretholdelse af kastrationsgrundlag + kombineret forbedring
MCRPC er en prostatacancer, der opretholder testosteronniveauer (mindre end eller lig med 0,5 ng/ml) efter ADT-behandling, men stadig udvikler sig (PSA-forhøjelse, øgede/nye metastaser). Prognosen er ekstremt dårlig, med en median overlevelse på kun 12-18 måneder.
Opretholdelse af grundlaget for kastration: Alle efterfølgende behandlinger af mCRPC (abirateron, enzalutamid, docetaxel) skal være baseret på kontinuerlig kastration med testosteron, og langtidsstabil vedligeholdelse af testosteronkastration med digareol er nødvendig for at undgå AR-reaktivering og lægemiddelresistens forårsaget af testosteron-fluktuationer;
Kombinationsterapi øger effektiviteten: Når den kombineres med nye endokrine lægemidler og kemoterapi, forbedrer den anti-tumoreffektiviteten og forlænger overlevelsen.
Degarelix Injectioner en vigtig medicin til fuld vedligeholdelsesbehandling af mCRPC og kan ikke erstattes. Kliniske data viser, at når det kombineres med abirateron og prednison, er PSA-responsraten 85 %, signifikant højere end for monoterapi med 60 %, og OS forlænges med 5,6 måneder; Kombineret med enzalutamid blev OS forlænget med 6,3 måneder, hvilket medførte betydelige overlevelsesfordele for mCRPC-patienter.


Lokalt fremskreden prostatacancer (LAPC): neoadjuvans+adjuverende ADT for at forbedre helbredelsesraten
LAPC er en fase T3-T4 prostatacancer uden fjernmetastaser, stort tumorvolumen og svær at fjerne fuldstændigt ved kirurgi. 5-års overlevelsesraten er kun 40-50%. Brugen af ticagrelor til neoadjuverende ADT (før radikal behandling) og adjuverende ADT (efter radikal behandling) er et centralt led i den omfattende behandling af LAPC. Kernemål: Reducere tumorvolumen, sænke klinisk stadie, minimere lymfeknudemetastaser, sænke kirurgiske vanskeligheder og forbedre radikal resektionsrate;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50 cm³ og T4-stadieinvasion af omgivende væv.
Kernemål: eliminere små resterende læsioner, reducere risikoen for tilbagefald og forlænge sygdomsfri-overlevelse (DFS);
Anvendelsesværdi: Degarelix har langtids-stabil kastration med en 5-års DFS på 75 %, væsentligt højere end de 60 % af traditionelle agonister, og en reduktion på 40 % i gentagelseshyppigheden. Den er velegnet til alle højrisiko LAPC-patienter (Gleason større end eller lig med 8, PSA større end eller lig med 20ng/ml, T3-T4-stadiet).
Biokemisk tilbagefald af prostatacancer (BCR): rednings-ADT, forsinker metastase
BCR er en prostatacancer uden klinisk synlige metastaser efter radikal kirurgi/strålebehandling, men med en vedvarende stigning i PSA-niveauer (Større end eller lig med 0,2ng/ml), med en 5-årig metastaserate på 30-50%. Degarelix er den foretrukne intervention til at redde ADT hos BCR-patienter.
Hurtig hæmning af PSA: PSA falder med 80 % inden for en måned, hvilket forhindrer vedvarende stigning i PSA;
Forsinke fjernmetastaser: Langsigtet kontrol af tumoraktivitet, hvilket reducerer risikoen for knogle- og lymfeknudemetastaser;
Udvidet metastasefri overlevelse: Den 5-årige metastasefri overlevelsesrate er 65 %, signifikant bedre end traditionelle agonister.
Velegnet til alle prostatacancerpatienter, som oplever biokemisk tilbagefald efter radikal behandling, især for høj-risikopopulationer med PSA-fordoblingstid<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml på tidspunktet for tilbagefald. Det kan effektivt forsinke sygdomsprogression og undgå tidlig metastasering.

Referenceinformationskilder
- Chinese Anti Cancer Association Urologi Mandlige Reproduktive Tumor Faglige Udvalg to tusinde og tyve-fem retningslinjer for diagnose og behandling af prostatacancer
- NCCN-retningslinjer. 2025. Prostatakræft
- EAU-retningslinjer. 2025. Prostatakræft
- PMC. 2025. Degarelix for metastatisk prostatacancer: En systematisk gennemgang
- PubMed. 2025. Neoadjuvans og Adjuvans Degarelix til lokaliseret prostatakræft
Ofte stillede spørgsmål
Hvilken metabolisk vej tager det i menneskekroppen?
+
-
Degarelix gennemgår hovedsageligt begrænset hydrolyse i kroppen gennem peptidaser i leveren og galden uden at være afhængig af CYP450-enzymsystemet. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at lægemidler absorberes hurtigt efter subkutan injektion (topværdi for lægemiddel i blodet 1-2 timer) og hovedsageligt findes i form af det originale lægemiddel i plasma og urin. Hos rotter og hunde udskilles ca. 40-50% gennem fæces og 40-50% gennem urin; Aber er hovedsageligt afhængige af afføring (50 %) og urin som supplement (22 %). In vitro undersøgelser har bekræftet, at Degarek ikke er et substrat for CYP450-enzymer og ikke signifikant hæmmer CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 eller 3A4/5, derfor er risikoen for lægemiddelinteraktioner lav.
Hvorfor er halveringstiden- af Degarelix tre gange forskellig i forskellige in vitro-modeller?
+
-
Nedbrydningsevnen af forskellige metaboliske enzymsystemer (pancreas blandet enzym vs leverhomogenat) mod decapeptider varierer.
En undersøgelse offentliggjort i 2025 sammenlignede in vitro-stabiliteten af forskellige syntetiske peptider og fandt ud af, at Degarelix har en halveringstid på 84 minutter i pancreasmixase. Men i andre undersøgelser har det vist signifikant højere stabilitet i plasma- og levermikrosomer. Ikke almindelig mekanisme: Degarelix-nedbrydning involverer hovedsageligt aminopeptidase, serinprotease og trypsin snarere end universelle peptidaser. Forskellen i enzymspektrumsammensætning af in vitro-modeller vil direkte påvirke den målte -halveringstid.
Populære tags: degarelix injektion, Kina degarelix injektion producenter, leverandører





