Opiorphin tableter et peptid sammensat af tre aminosyrer med neurobeskyttende egenskaber. Molekylformel C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, kan forhindre akkumulering af reaktive oxygenarter (ROS) og hæmme aktiveringen af ERK 1/2. Det kan stimulere den funktionelle aktivitet af de vigtigste cellulære komponenter i hjernevæv og reducere spontan celledød. Beskyt afkom af rotter mod prænatal hyperhomocysteinæmi. Dette indhold er kun til videnskabelige forskningsformål. Må ikke anvendes direkte på den menneskelige krop!
Produktform
Opiorphin COA
 |
||
| Analysecertifikat | ||
| Sammensat navn | Opiorphin | |
| Grad | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 864084-88-8 | |
| Mængde | 60g | |
| Emballage standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Parti nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 januar 2026 | |
| EXP | 8 januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyse resultat |
| Udseende | Hvidt eller næsten hvidt pulver | Overensstemmende |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 5,0 % | 0.54% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 1,0 % | 0.42% |
| Tungmetaller | Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. |
| Som mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 99,0 % | 99.98% |
| Enkelt urenhed | <0.8% | 0.52% |
| Samlet antal mikroorganismer | Mindre end eller lig med 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mindre end eller lig med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (af GC) | Mindre end eller lig med 5000 ppm | 500 ppm |
| Opbevaring | Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
| Kemisk formel: | C29H48N12O8 |
| Præcis masse: | 692 |
| Molekylvægt: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Grundstofanalyse: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tableter et peptidstof med kraftige analgetiske virkninger, som først blev opdaget i menneskets spyt, og dets unikke kemiske struktur og virkningsmekanisme har bragt nyt håb til smertebehandlingsområdet.
Hæmning af enkephalin-nedbrydende enzym
1. Enkephalins funktion og nedbrydning
Enkephalin er et endogent opioidpeptid, der kan binde sig til opioidreceptorer i kroppen og fremkalde smertestillende virkninger. Under normale omstændigheder nedbrydes enkephaliner dog hurtigt af to enkephalin-nedbrydende enzymer - human neutral endopeptidase (hNEP, enzymkode EC 3.4.24.11) og human eksogen aminopeptidase (hAP-N, enzymkode EC 3.4.11.2), hvilket resulterer i en kort virkningsvarighed. Denne nedbrydningsproces begrænser enkephalins vedvarende analgetiske virkning i kroppen.
2. Hæmmende effekt
Som en potent hæmmer af human enkephalin-inaktiverende zink-heteropeptidase, kan den binde til hNEP og hAP-N og hæmme deres nedbrydning af enkephalin. Specifikt, ved at optage de aktive steder af disse enzymer, forhindres de i at binde til enkephalin, hvorved enkephalin beskyttes mod nedbrydning. Denne mekanisme opretholder en høj koncentration af enkephalin i kroppen, aktiverer kontinuerligt endogen opioidafhængig transmission og frembringer i sidste ende analgetiske virkninger.
3. Eksperimentel bevis
Et stort antal in vitro-eksperimenter har bekræftet den hæmmende effekt af Opiorphin på hNEP og hAP-N. For eksempel kan opiorphin (1-100 μM) i ex vivo colon-eksperimenter i mus inducere distal colonkontraktion hos mus på en koncentrationsafhængig måde og øge kontraktionsresponsen induceret af methionin-enkephalin. Dette indikerer, at det kan beskytte enkephalin mod nedbrydning og derved forbedre dets fysiologiske funktion. Derudover resulterede inhibering af den enzymatiske hydrolyse af rekombinant hNEP på celleoverfladen i Mca-BK2 i en IC50-værdi på 33 μM, og inhibering af Ala-pNA-spaltning af hAP-N resulterede i en IC50-værdi på 65 μM, hvilket yderligere demonstrerer dens inhiberende effekt på disse to enzymer.
Informationskilder: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktiver endogen opioidafhængig transmission
1. Aktivering af endogent opioidsystem
Ved at hæmme enkephalin-nedbrydende enzymer beskyttes endogene enkephaliner mod nedbrydning og aktiverer derved endogen opioidafhængig transmission. Det endogene opioidsystem omfatter endogene opioidpeptider såsom enkephalin og dynorphin, såvel som opioidreceptorer såsom μ, δ og κ. Det virker ikke direkte på opioidreceptorer, men aktiverer indirekte opioidreceptorer ved at øge koncentrationen af enkephalin, hvilket giver smertestillende virkninger.
2. Eksperimentel verifikation af analgetisk effekt
Dyreforsøg har vist betydelige smertestillende virkninger. I museforsøg kan injektion af forskellige doser af Opiorphin (1,25-10 μg/kg) i ventriklerne fremkalde stærke smertestillende virkninger på en dosis -- og tidsafhængig måde.
10 minutter efter injektionen var der en signifikant ændring i procentdelen af haleflikslatens (TWL) i forskellige dosisgrupper, med 28,90 % i 1,25 mg/kg-gruppen og så høj som 91,89 % i 10 mg/kg-gruppen. Dette indikerer detopiorphin tablethar et stort potentiale til at lindre smerter.
3. Sammenligning med traditionelle opioidanalgetika
Sammenlignet med traditionelle opioidanalgetika som morfin har det lavere afhængighedsrisiko og tolerance. Dette skyldes, at det producerer smertestillende virkninger ved at beskytte endogene enkephaliner i stedet for direkte at aktivere opioidreceptorer. Derfor reducerer det sandsynligheden for afhængighed og afhængighed, hvilket giver nye muligheder for smertebehandling.
Informationskilder: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulerende virkning af det kardiovaskulære system
1. Eksperimentel observation af kardiovaskulære reaktioner
Ud over dets smertestillende effekt har det også en vis indvirkning på det kardiovaskulære system. Eksperimenter har fundet, at intravenøs injektion dosisafhængigt kan forårsage en hurtig stigning i det gennemsnitlige arterielle tryk og hjertefrekvens hos Uratan-bedøvede rotter. Dette kardiovaskulære respons kan være relateret til opreguleringen af endogene cirkulerende angiotensinniveauer, hvor det sympatiske nervesystem også er involveret.
3. Opioidsystemet er ikke involveret i kardiovaskulære reaktioner
Det er værd at bemærke, at opioidsystemet ikke deltog i det forårsagede kardiovaskulære respons. Forsøget viste, at den ikke-selektive opioidreceptorantagonist naloxon ikke havde nogen signifikant effekt på de forårsagede kardiovaskulære virkninger. Dette indikerer, at virkningsmekanismen i det kardiovaskulære system er forskellig fra dets analgetiske virkning.
2. Udforskning af mekanismen for kardiovaskulær respons
Yderligere forskning har vist, at de inducerede kardiovaskulære reaktioner signifikant kan antagoniseres af den angiotensin-konverterende enzymhæmmer Captopril og angiotensin II type 1-receptorantagonisten Valsartan. Dette indikerer, at renin-angiotensinsystemet (RAS) er involveret i de kardiovaskulære virkninger af dette stof. Derudover kan intravenøs præ-injektion af alfa-adrenerg receptorantagonist phentolamin og beta-adrenerg receptorantagonist propranolol også hæmme stigningen i det gennemsnitlige arterielle tryk forårsaget af dem. Imidlertid kan propranolol betydeligt hæmme takykardi-responset, det forårsager, mens phentolamin ikke kan. Dette tyder på, at dets kardiovaskulære virkninger kan involvere flere mekanismer, herunder aktivering af RAS og regulering af det sympatiske nervesystem.
Informationskilde: Docin.com Douding.com, ingen (top 30 relevant litteratur i China Journal Full text Database)
Antidepressiv effekt
1. Eksperimentelle fund om antidepressive virkninger
Ud over dets smertestillende og kardiovaskulære regulatoriske virkninger har det også antidepressive egenskaber. I det tvungne svømmeeksperiment med mus forkortede injektion af Opiorphin (50, 100, 200 og 300 μg/kg) i den laterale ventrikel dosis afhængigt den kumulative immobilitetstid for mus, hvilket indikerer, at Opiorphin har antidepressive egenskaber.
3. Indvirkning på selvstændige aktiviteter
For at udelukke muligheden for, at dets antidepressive effekt i tvungen svømmeforsøget var forårsaget af nerveexcitation, undersøgte eksperimentet også dets indvirkning på musens autonome aktivitet. Resultaterne viste ingen effekt på den autonome aktivitet hos mus, der ikke tilpassede sig i forvejen, men en smule forbedrede den autonome aktivitetsevne hos mus, der tilpassede sig i forvejen. Dette indikerer, at dets antidepressive virkning ikke opnås gennem excitatoriske nerver.
2. Udforskning af mekanismen for antidepressiv effekt
Yderligere forskning tyder på, at dets antidepressive virkning er medieret gennem enkephalins opioidvej. Den ikke-selektive opioidreceptorantagonist naloxon kan, når den administreres i kombination, fuldstændig modvirke den antidepressive virkning af dette stof. Da enkephalin har to receptorer, μ - og δ -, vil yderligere eksperimenter bruge μ - og δ - opioidreceptorselektive antagonister - DNA og naltrindol i kombination til at undersøge specifikke receptortyper. Resultaterne viste, at δ-receptorantagonisten naltrindle fuldstændigt kunne modvirke dens antidepressive effekt, mens μ-receptorantagonisten - RNA delvist hæmmede denne effekt. Dette indikerer, at det øger den ekstracellulære koncentration af enkephalin ved at hæmme dets nedbrydning, indirekte aktivere μ- og δ-opioidreceptorer til at udøve antidepressive virkninger.
Informationskilde: Wanfang Data Knowledge Service Platform, ingen (top 30 relevant litteratur i China Journal Full text Database)
Andre potentielle virkninger
1. Indvirkning på tarmrelaterede smerter
Ud over de førnævnte effekter har det også fundet en plads i forskningen i tarmrelaterede smerter. Forskning har vist, at det kan forbedre tarmens respons på methionin-enkephalin, som kan give en ny tilgang til behandling af smerter forårsaget af sygdomme som irritabel tyktarm. I ex vivo colon-eksperimentet med mus,opiorphin tablet(1-100 μM) kan inducere distal colonkontraktion hos mus på en koncentrationsafhængig måde og øge kontraktionsresponset induceret af methionin-enkephalin.
2. Påvirkning af immunsystemet
Selvom der i øjeblikket er begrænset forskning i påvirkningen af immunsystemet, har andre komponenter i spyt som lysozym og mucin evnen til at rense sår og hæmme bakterier. Dette indikerer, at komponenterne i spyt spiller en vigtig rolle i immunforsvaret. Fremtidig forskning kan yderligere undersøge, om det også er involveret i immunreguleringsprocesser.
Informationskilder: Sohu, Weibo
FAQ
Er opiorphin stærkere end morfin?
I samarbejde med ETAP-teamet fra Nancy-Brabois Technopole demonstrerede Institut Pasteur-forskerne in vivo, at opiorphin for de samme doser producerer en sammenlignelig smertestillende styrke som morfin ved både termisk og mekanisk akut smerte og kemisk-induceret tonisk smerte.
Kan du udvinde opiorphin fra spyt?
Den HFBA-baserede SUPRAS er derfor i stand til effektivt at ekstrahere opiorphin fra spytprøver og viser et højt potentiale for bestemmelse af flere aminosyrer og oligopeptider fra biologiske prøver.
Hvad er det stærkeste menneskelige smertestillende middel?
Det er det stærkeste opioid, der er tilgængeligt i medicinske omgivelser, og er 50 til 100 gange mere potent end morfin. Carfentanyl, en fentanylanalog, betragtes som den mest potente opioid, omkring 10.000 gange stærkere end morfin. På grund af dets ekstreme styrke anvendes carfentanil sjældent i human medicinsk behandling.
Populære tags: opiorphin tablet, Kina opiorphin tablet producenter, leverandører
