Terlipressin Acetat Injection

Esophageal og gastrisk variceal rupturblødning er en alvorlig og livstruende portal hypertensiv krise, hovedsagelig forårsaget af dekompenseret levercirrhose. Det er karakteriseret ved pludseligt indsættende, pludselig og massiv blødning, hurtig hæmodynamisk ustabilitet og ekstrem høj korttidsdødelighed, hvilket udgør en alvorlig udfordring for den kliniske akutbehandling. Når først blødning opstår, har patienter en høj risiko for hæmoragisk shock, hepatisk encefalopati, infektion og dysfunktion af flere organer, hvilket gør rettidig og effektiv indgriben yderst kritisk. Kernemålet med behandling i den akutte fase fokuserer på at opnå hurtig og pålidelig hæmostase, stabilisere kredsløbsfunktionen, reducere portalspænding og forhindre yderligere forværring af tilstanden. Som en førstelinje akut farmakoterapi, som stærkt anbefales af store internationale og nationale kliniske retningslinjer.Terlipressin Acetat Injectionfungerer som en syntetisk vasopressinanalog, der effektivt reducerer portalvenøs spænding ved at forsnævre splanchniske blodkar og derved signifikant reducere blodstrømmen i varicerne.

 

Vores produktbeskrivelse

 

Terlipressin Acetat Injection

Terlipressin Injection 1 mg

Terlipressin tablet

​

TerlipressinacetatCOA

Analysecertifikat
Sammensat navn	Terlipressinacetat
Grad	Farmaceutisk kvalitet
CAS-nr.	14636-12-5
Mængde	36g
Emballage standard	PE-pose+Al foliepose
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Parti nr.	202601090086
MFG	9 januar 2026
EXP	8 januar 2029
Struktur
Punkt	Enterprise standard	Analyse resultat
Udseende	Hvidt eller næsten hvidt pulver	Overensstemmende
Vandindhold	Mindre end eller lig med 5,0 %	0.54%
Tab ved tørring	Mindre end eller lig med 1,0 %	0.42%
Tungmetaller	Pb Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Som mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre end eller lig med 0,5 ppm	N.D.
Renhed (HPLC)	Større end eller lig med 99,0 %	99.98%
Enkelt urenhed	<0.8%	0.52%
Samlet antal mikroorganismer	Mindre end eller lig med 750 cfu/g	95
E. Coli	Mindre end eller lig med 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (af GC)	Mindre end eller lig med 5000 ppm	500 ppm
Opbevaring	Opbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader

Det udøver en vigtig terapeutisk værdi gennem hele behandlingsprocessen, herunder kontrol af akut massiv blødning, opretholdelse af hæmostatisk stabilitet og reduktion af risikoen for tidlig genblødning. Med sin stabile effektivitet og gunstige sikkerhedsprofil,Terlipressin Acetat Injectionforbedrer markant succesraten for akut behandling, sænker dødeligheden og giver væsentlig støtte til at forbedre den langsigtede prognose for patienter med cirrose-relateret varicealblødning.

Terlipressins kernefarmakologiske mekanisme regulerer blødning

Den opnår præcis målretning for at kontrollere esophageal og gastrisk variceal blødning, og den specifikke mekanisme kan opdeles i to punkter:

Lægemidlet frigiver aktive metabolitter efter enzymatisk hydrolyse i kroppen, stimulerer selektivt V1-receptoren i den viscerale mikrocirkulationsarterielle plexus, medierer moderat spasmer i vaskulær glat muskulatur, reducerer mængden af ​​portalsystemets refluks-blodstrøm, nedregulerer portalspænding fra roden, lindrer stasis i blodbanen i blodbanens blodstrømsreducerende chok ved reduktion af blodbanens åreknuder. Sammenlignet med endogent vasopressin.

Dens affinitet for V1-receptoren er signifikant øget, og dens virkningssted er mere koncentreret i det viscerale vaskulære område, hvilket undgår ikke-selektiv indsnævring af systemiske blodkar. Dette sikrer ikke kun nøjagtigheden af ​​regulering af portalspænding, men reducerer også risikoen for vævshyperfusion forårsaget af omfattende vaskulær konstriktion, hvilket lægger et farmakologisk grundlag for hurtig kontrol af akut blødning.

Til blodstrømforsyningsgrenene af esophageal og gastriske varicer kan den regulere spændingen af blodbanens karvægge, trække unormalt udvidede kollaterale cirkulationskar sammen, reducere perfusionen af syge vener, accelerere sammentrækningen og lukningen af små blodkar rundt om blødningslæsionen, fremme initieringen af ikke-specifikke hæmningsmekanismer,{0} perifere vaskulære system af hele kroppen.

Dette lægemiddel kan direkte virke på de vaskulære glatte muskelceller omkring åreknuder, hvilket inducerer vasokonstriktion ved at regulere intracellulær calciumionkoncentration. Det kan ikke kun direkte blokere blodgennemstrømningen til blødningslæsionen, men også skabe gunstige betingelser for blodpladeadhæsion og koagulationsfaktoraggregation ved at forbedre det lokale hæmodynamiske miljø. Under den dobbelte virkning kan den opnå hurtig lukning af blødningslæsionen, og de langtidsvirkende egenskaber af dens metabolitter kan opretholde kontinuiteten af ​​hæmostatisk effekt og reducere hæmostatisk svigt forårsaget af vaskulære spændingsudsving.

Informationskilde:

Xinmiao Zhou, et al. Terlipressin til behandling af akut varicealblødning: En systematisk gennemgang og meta-analyse af randomiserede kontrollerede forsøg[J]. Medicin (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.

Garcia-Tsao G, Bosch J. Håndtering af varicer og varicealblødning ved cirrhose[J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.

Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L, et al. Forbedret overlevelse efter varicealblødning hos patienter med cirrhose i løbet af de sidste to årtier[J]. Hepatology, 2004, 40(3): 652-659.

Den første-linje nødeffekt af akut massiv blødning

I nødscenariet med akut massiv blødning forårsaget af esophageal og gastrisk variceal ruptur, første-interventionsværdien afTerlipressin Acetat Injectionafspejles hovedsageligt i tre aspekter:

(I) Effektiv hæmostase

Dets aktive metabolitter har en lang-halveringstid og en vedvarende og stabil virkning. Efter en enkelt startdosis kan de fleste patienter opnå effektiv kontrol af blødning inden for 48 timer. Hæmostasens reaktionshastighed og virkningsstabilitet er bedre end traditionelle vasopressinlægemidler, hvilket reducerer risikoen for tilbagevendende blødninger. Kliniske data viser, at der efter administration af det kan observeres signifikant lindring af blødningstegn inden for et gennemsnit på 12 timer. Sammenlignet med vasopressin, som har en hæmostasestarttid på omkring 24 timer, kan dette lægemiddel hurtigere blokere blødningsprocessen, reducere risikoen for alvorlige komplikationer såsom hæmoragisk shock og multipel organsvigt, og dets stabile virkningskurve undgår alvorlige udsving i vaskulær spænding forårsaget af pludselige stigninger og fald i hæmningssvigt yderligere.

(II)Tilpasning til alvorlige tilfælde

For kritisk syge patienter med massiv blødning og præchoksymptomer kan dette lægemiddel hurtigt regulere portalspænding, mens det supplerer blodbanens volumen, blokerer for blødningsprogression og giver et vindue til efterfølgende indgreb såsom endoskopi; Det har en mild indvirkning på blodspændingen og en lav forekomst af kardiovaskulære bivirkninger, hvilket gør den velegnet til høj-risikopatienter med underliggende hjerte-kar-sygdomme. For patienter med præchoksymptomer såsom tab af blodbanen på over 1000 ml, fugt og kulde i huden og øget hjertefrekvens,Terlipressin Acetat Injectionkan hurtigt reducere portalspændingen til et sikkert område på basis af væskegenoplivning, hvilket reducerer risikoen for venøs genblødning. Samtidig er dens sammentrækningseffekt på koronare og perifere blodkarrene mild, og det vil ikke forværre grundtilstanden for patienter med koronar hjertesygdom og hypertension. Selvom det kombineres med cirrhose-relateret hjerte-kar-sygdom, kan det bruges sikkert, hvilket i høj grad udvider anvendelsesområdet for kritisk syge patienter.

(III) Praktisk klinisk drift

Medicin kan administreres gennem intravenøs infusion eller intermitterende infusion, uden behov for kontinuerlig intravenøs pumpning. Processen er enkel og velegnet til flere scenarier såsom primære medicinske institutioner og nødtransport, hvilket gør det nemt at implementere nødinterventioner. I den konventionelle nødplan kræver det kun den indledende intravenøse infusion af en ladningsdosis, efterfulgt af vedligeholdelsesdoser med faste intervaller, uden behov for komplekst infusionspumpekontroludstyr. Primære sundhedsinstitutioner kræver ikke yderligere specialiseret infusionsudstyr for at udføre behandling; Under nødtransportprocessen er den intermitterende administrationstilstand ikke begrænset af transportmiljøet, og administrationsrytmen kan justeres til enhver tid for at sikre den kontinuerlige hæmostatiske effekt under transport, hvilket giver nøglegarantier for, at patienter kan transporteres til højere-hospitaler for yderligere behandling.

Informationskilde:

S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipressin versus somatostatin til behandling af blødninger i spiserøret varicer--endelig rapport fra en placebokontrolleret, dobbeltblind undersøgelse[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.

Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei osv. Forskningsfremskridt i vasoaktiv lægemiddelbehandling til esophageal og gastrisk varicealblødning [J]. Chinese Journal of Hepatology (Electronic Edition), 2024, 16 (2): 45-52

Referencer

Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. UK retningslinjer for behandling af variceal blødning hos cirrosepatienter[J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.

Hepatology Group, Digestive Disease Branch, Chinese Medical Association Diagnose- og behandlingsretningslinjer for esophageal og gastrisk varicealblødning hos patienter med cirrhose (2022-udgaven) [J]. Chinese Journal of Gastroenterology, 2022, 42 (12): 793-803

Lui HF, Chan AC. Terlipressin til behandling af akut esophageal variceal blødning: En opdatering[J]. World J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.

Li Xinghai Observation af den terapeutiske virkning af injicerbart terlipressin på esophageal og gastrisk varicealblødning [J]. Kinesiske medicinske retningslinjer, 2016, 14 (1): 131-132

European Association for Study of the Lever. EASL kliniske retningslinjer for behandling af variceal blødning ved cirrhose[J]. J Hepatol, 2018, 69(1): 187-203.

FAQ

• Hvordan stopper terlipressinacetat blødning?

Det virker hovedsageligt på V1-receptorerne, som overvejende er placeret i den arterielle glatte muskulatur i den splanchniske cirkulation, og reducerer derved den splanchniske blodstrøm og portalspænding og kontrollerer AVB. Adskillige meta-analyser om det for AVB er blevet offentliggjort (supplerende tabel 1)

• Hvad er virkningsmekanismen for terlipressinacetat?

Den nøjagtige virkningsmekanisme af dette er ikke fuldt ud forstået; det virker dog til at forårsage vasokonstriktion i shock og andre tilstande forbundet med vasodilatation.

Populære tags: terlipressin acetat injektion, Kina terlipressin acetat injektion producenter, leverandører