Tetracosactide acetat injektion(synacthen) er et syntetisk polypeptidlægemiddel. Dens kernefunktion er at stimulere binyrebarken til at udskille glukokortikoider såsom cortisol og aldosteron og derved udøve farmakologiske virkninger, herunder anti-inflammation, immunregulering og antikonvulsion. Med høj specificitet og gunstig tolerabilitet anvendes dette lægemiddel i vid udstrækning inden for flere kliniske områder, såsom pædiatrisk epilepsi og neurologiske lidelser, og adjuverende terapi til tumorkemoterapi.
Produktbeskrivelse
Tetracosactide\\Tetracosactide AcetatCOA
Anvendelse ved pædiatrisk epilepsi og neurologiske lidelser
Ved pædiatrisk epilepsi og neurologiske lidelser viser nogle alvorlige tilstande (f.eks. infantile spasmer, Lennox-Gastaut syndrom) begrænset respons på konventionelle antiepileptika. Ved at regulere systemiske glukokortikoidniveauer,tetracosactide acetat injektionkan effektivt kontrollere epileptiske anfald og forbedre neurologisk funktion, hvilket gør det til et vigtigt terapeutisk middel til sådanne sygdomme, især som en første-behandling af infantile spasmer.
(1) Infantile spasmer (West Syndrome)
Infantile spasmer (West syndrom) er et alvorligt refraktært epileptisk syndrom, der forekommer i spædbarnsalderen (for det meste debuterer 3-12 måneder efter fødslen), med en forekomst på ca. 1 ud af 4.000 til 1 ud af 6.000 levendefødte børn, hvilket tegner sig for 13%-14,5% af epilepsitilfældene. Dens typiske kliniske manifestationer omfatter nikkende spasmer og hypsarrhytmi på elektroencefalografi (EEG), ofte ledsaget af{11}}langvarige neurologiske svækkelser såsom intellektuel udviklingsforsinkelse. Uden rettidig indgriben påvirker det alvorligt væksten, udviklingen og livskvaliteten for berørte spædbørn. Produktet er i øjeblikket et af de første-lægemidler til denne tilstand. Dens kernemekanisme er at udøve potente antikonvulsive virkninger ved at stimulere binyrebarken til at udskille cortisol, mens den modulerer unormal elektrisk aktivitet i centralnervesystemet for at kontrollere anfald.
Effekten af det til behandling af infantile spasmer er blevet bekræftet af flere kliniske undersøgelser. Et kombineret retrospektivt og prospektivt studie med 50 børn med infantile spasmer viste, at behandling med intramuskulær-synacthenacetat (0,02 mg/kg/dag) med langvarig frigivelse (0,02 mg/kg/dag) kombineret med andre antiepileptiske lægemidler opnåede fuldstændigt ophør af spasmer hos 84 % af patienterne og EEG-forbedring i denne kortsigtede{62 %-effektive{62 %-effekt. kur. Derudover viste et enkelt -center retrospektivt kohortestudie af 200 kinesiske børn med infantile spasmer en klar dosis{10}}afhængig effekt af tetracosactideacetat med en anbefalet startdosis på 2-3 IE/kg/dag for at opnå den optimale balance mellem effektivitet og sikkerhed.
Responsraten for et fuldt behandlingsforløb (op til 28 dage) nåede 73,9 %, og de fleste patienter viste terapeutisk respons inden for de første 14 dage. Hvis fuldstændig remission ikke var opnået på dag 14, øgede en forlængelse af forløbet til 28 dage responsraten med yderligere ca. 24 %.
Fordelene ved dette lægemiddel til behandling af infantile spasmer omfatter hurtig indtræden af virkning og effektivitet hos nogle patienter, der ikke reagerer på konventionelle antiepileptika. Som et syntetisk polypeptid har det også lavere allergenicitet og bedre tolerabilitet sammenlignet med naturlig ACTH. Bekendtgørelser til brug hos spædbørn omfatter streng dosiskontrol, individualiserede regimer baseret på alder og kropsvægt og tæt overvågning af blodtryk, elektrolytter og tegn på infektion for at undgå bivirkninger. Især bør nyfødte (især præmature spædbørn) undgå brug, da benzylalkohol i formuleringen kan forårsage alvorlige bivirkninger. I lande som Frankrig er det også opført som anden-behandling af infantile spasmer hos patienter, der ikke reagerer på orale glukokortikoider.
Informationskilde: Bachem. Tetracosactide (Bachem) [EB/OL]; Kemisk bog. Tetracosactideacetat [EB/OL]. 18. marts 2026.
Lennox-Gastaut syndrom (LGS) er et refraktært epileptisk syndrom med debut i barndommen (for det meste i 3-5 års alderen). Det har komplekse ætiologier, herunder genetiske, metaboliske, strukturelle og andre typer. Kliniske træk omfatter forskellige typer anfald (toniske anfald, atoniske anfald, absence-anfald osv.), karakteristisk langsom-bølgeaktivitet på EEG og hyppige komplikationer såsom intellektuel udviklingsforsinkelse og adfærdsmæssige abnormiteter, hvilket fører til en dårlig prognose. Konventionelle antiepileptika viser begrænset effekt, og de fleste patienter opnår ikke anfaldsfrihed. De vigtigste terapeutiske mål er at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af anfald og forbedre livskvaliteten. Som en adjuverende terapi,tetracosactide acetat injektionspiller en vigtig rolle i behandlingen af dette syndrom.
Mekanismen for det som adjuverende terapi for LGS ligner den for infantile spasmer: det stimulerer hovedsageligt binyrebarken til at udskille kortisol, modulerer inflammatoriske reaktioner og unormal elektrisk aktivitet i centralnervesystemet og hjælper med at kontrollere anfald. Det er især velegnet til refraktære tilfælde, som ikke reagerer på første-antiepileptika såsom valproinsyre og lamotrigin. På grund af LGS' modstandsdygtighed opnår monoterapi sjældent ideelle resultater, og multilægemiddelkombinationsregimer anvendes almindeligvis klinisk. Produktet kan virke synergistisk med andre antiepileptiske lægemidler for yderligere at reducere anfaldshyppigheden og sværhedsgraden, samtidig med at dosis af samtidig medicin og forekomsten af bivirkninger reduceres.
Informationskilde: Bachem. Tetracosactide (Bachem) [EB/OL]; Retningslinjer for diagnosticering og behandling af Lennox-Gastaut Syndrome (2025-udgave) [EB/OL]. 17. juli 2025.
Anvendelse i onkologi og kemoterapi adjuverende terapi
Kemoterapi er en vigtig klinisk tilgang til maligne tumorer. Kemoterapeutiske midler beskadiger imidlertid normale celler, mens de dræber tumorceller, hvilket især forårsager immunsuppression, hvilket fører til nedsat immunfunktion, øget modtagelighed for infektioner, træthed, anoreksi og andre bivirkninger. I alvorlige tilfælde kan kemoterapi afbrydes, hvilket kompromitterer terapeutiske resultater. Derudover udvikler nogle patienter med fremskredne tumorer cancer-relateret kakeksi, karakteriseret ved vægttab, muskelatrofi og anoreksi, hvilket i høj grad reducerer livskvaliteten og overlevelsestiden. Ved at regulere immunfunktion og metabolisk status kan den effektivt tjene som en adjuvans til tumorkemoterapi, forbedre patienttolerabiliteten og give en vis behandling af kræftrelateret kakeksi-.
(1) Adjuverende terapi til kemoterapi med ondartede tumorer
Under kemoterapi skader kemoterapeutiske lægemidler direkte immunceller (T-lymfocytter, B-lymfocytter, makrofager osv.), hvilket resulterer i immunsuppression, der manifesterer sig som leukopeni, reduceret lymfocyttal, nedsatte immunoglobulinniveauer osv. Dette øger infektionsrisikoen og forringer immunovervågning og eliminering af tumorkontrolceller, hvilket hæmmer tumorkontrolceller. Som en immunmodulator regulerer den systemiske immunresponser ved at stimulere cortisolsekretion fra binyrebarken, hvilket forbedrer kemoterapirelateret-immunsuppression.
Dens specifikke mekanisme: cortisol modulerer immuncellernes spredning, differentiering og funktion, øger fagocytose af makrofager og aktivitet af naturlige dræberceller, fremmer lymfocytproliferation og cytokinsekretion og øger derved immunfunktionen og reducerer immunsuppressions-relaterede bivirkninger af kemoterapi.
Kliniske undersøgelser viser, at kombineret brug af produktet under kemoterapi signifikant øger leukocyt-, lymfocyt- og immunoglobulinniveauer, reducerer infektionshyppigheden, lindrer systemiske symptomer såsom træthed, anoreksi, kvalme og opkastning, forbedrer kemoterapitolerabiliteten og muliggør uafbrudt kemoterapi.
Desudentetracosactide acetat injektionudøver anti-inflammatoriske virkninger for at lindre vævsskade og betændelse forårsaget af kemoterapi, såsom kemoterapi-relateret stomatitis og esophagitis, lindrer smerter og ubehag og forbedrer livskvaliteten yderligere.
For kemoterapi adjuverende brug, bør administration starte 1-2 dage før kemoterapi, med dosis justeret baseret på kropsvægt og kemoterapi regime, normalt via intramuskulær injektion. Under behandlingen kræver binyrefunktion, blodsukker, blodtryk og andre indikatorer nøje overvågning for at undgå bivirkninger fra overdreven kortisol, såsom hypertension, hyperglykæmi og osteoporose. For patienter med diabetes eller hypertension bør dosis justeres efter tilstanden, med samtidig symptomatisk behandling om nødvendigt.
Informationskilde: MedChemExpress. Tetracosactideacetat [EB/OL]; Kemisk bog. Tetracosactideacetat [EB/OL]. 18. marts 2026.
Kræft-relateret kakeksi er en almindelig komplikation til fremskredne maligne tumorer med en forekomst på ca. 50 %-80 %. Det er karakteriseret ved progressivt vægttab, muskelatrofi, anoreksi, træthed, anæmi osv. Dets patogenese involverer inflammatoriske faktorer, der udskilles af tumorceller, metaboliske forstyrrelser, immundysfunktion og andre faktorer. Det forringer ikke kun livskvaliteten alvorligt, men reducerer også tolerancen over for kemoterapi, strålebehandling og andre behandlinger, hvilket forkorter overlevelsen. Den nuværende behandling af cancerrelateret-kakeksi er afhængig af omfattende intervention, med farmakoterapi som en vigtig komponent. Som et adjuverende lægemiddel håndterer produktet kakeksi ved at regulere systemisk stofskifte og immunfunktion.
Produktets kernerolle i cancer-relateret kakeksi er: stimulering af binyrekortisolsekretion for at regulere glukose-, protein- og fedtstofskiftet, reducere proteinkatabolisme, fremme fedtudnyttelse og derved lindre vægttab og muskelatrofi; dens anti-inflammatoriske virkning dæmper tumor-relateret inflammation, lindrer træthed og anoreksi og forbedrer fødeindtagelse og ernæringsstatus. Derudover forbedrer det immunfunktionen og værtens anti-tumorresistens, hvilket indirekte bremser kakeksiprogressionen.
Informationskilde: Bachem. Tetracosactide (Bachem) [EB/OL]; MedChemExpress. Tetracosactideacetat [EB/OL].
Kontraindikationer
Kontraindiceret hos patienter med tuberkulose, hypertension, diabetes mellitus, mavesår og hos gravide kvinder.
Brug med forsigtighed til børn under 2 år; dosis skal justeres efter kropsvægt.
Informationskilde: Electronic Medicines Compendium (emc). Synacthen Depot Ampuller 1 mg/ml [EB/OL]. 2025-05-01. Chinese Medicine Encyclopedia. Tetracosactide [EB/OL]. 2017-03-17.
Populære tags: tetracosactide acetat injektion, Kina tetracosactide acetat injektion producenter, leverandører
