Gonadorelinacetatpeptid

Den brede anvendelse af produktet i veterinærmedicin stammer fra dets høje homologi med animalsk endogen GnRH og fordelene ved acetatmodifikation, som tilpasser sig de fysiologiske behov hos husdyr, fjerkræ og økonomiske dyr. Den har en klar og mild virkningsmekanisme: efter intramuskulær eller intravenøs injektion absorberes den hurtigt af dyrekroppen, binder sig specifikt til hypofyse-GnRH-receptorer og stimulerer nøjagtigt hypofysen til at udskille luteiniserende hormon (LH) og follikel-stimulerende hormon (FSH) og regulerer derved reguleringen af testes og ovariers funktioner og testes. kønshormon sekretion. Det kan ikke kun supplere drivkraften for hormonregulering hos dyr med hypogonadisme, men også løse problemet med reproduktiv rytmeforstyrrelse ved præcist at regulere hormontoppe.

Sammenlignet med andre veterinære lægemidler til reproduktionshormoner afspejles dets kernefordele i tre aspekter: For det første, høj sikkerhed-i overensstemmelse med strukturen af ​​dyrets egne hormoner, det er mindre sandsynligt, at det forårsager bivirkninger såsom allergi og hormonforstyrrelser, idet kun et lille antal dyr oplever forbigående hævelser, som spontant kan udsætte injektionsstedet; for det andet, bekvem administration-for det meste fremstillet som en steril injektionsopløsning (den almindelige specifikation er 100 ug/ml), den kan administreres ved intramuskulær eller intravenøs injektion med enkel betjening, velegnet til avl i stor-skala; for det tredje, stærk målretning af-dosis kan justeres i henhold til dyreart, kropsvægt og sygdomstilstande uden overdreven bekymring for kryds-reaktivitet, og den er anvendelig til en række husdyr og fjerkræ såsom kvæg, heste, får og svin, hvilket også er kerneforudsætningen for dets populære anvendelse i veterinærmedicin.

Ovariefollikulære cyster er en almindelig reproduktionsforstyrrelse hos malkekøer, hovedsagelig forårsaget af svigt af normal ægløsning efter follikulær modning og ufuldstændig luteinisering. De kliniske manifestationer omfatter uregelmæssig brunst og nymfomani (hyppig brunst uden regelmæssighed) hos malkekøer, hvilket alvorligt påvirker laktationscyklussen og undfangelseshastigheden. Uden rettidig behandling vil det føre til nedsat reproduktionsevne og øgede avlsomkostninger for malkekøer.Gonadorelinacetatpeptider et af de første-lægemidler til behandling af denne sygdom. Dens virkningsmekanisme er at stimulere hypofysen til at frigive endogent LH, fremme ægløsning og luteinisering af cystiske follikler og dermed genoprette den normale ovariefunktion.

Til forskel fra eksogent LH-tilskud er det mere i overensstemmelse med malkekøernes egen fysiologiske rytme med mere stabile terapeutiske virkninger. I klinisk praksis er administrationsregimet klart: doseringen for hver malkeko er 100 ug (svarende til 1 ml steril injektionsopløsning) pr. gang, som kan administreres intravenøst ​​eller intravenøst. En enkelt administration kan opnå den ideelle terapeutiske effekt med en helbredelsesrate på over 85 %. De fleste malkekøer kan genoptage normal brunst 3-7 dage efter administration, med en betydelig stigning i den efterfølgende undfangelsesrate. Sammenlignet med traditionelle terapeutiske lægemidler kræver produktet ikke flere indgivelser og har ingen indvirkning på mælkeydelsen og mælkekvaliteten hos malkekøer, velegnet til diagnosticering og behandlingsbehov på store malkekvægsbedrifter, og det er et af kernelægemidlerne til reproduktiv sundhedsstyring af malkekøer.

På nuværende tidspunkt er det almindelige synkroniseringsprogram opdelt i tre trin: Trin 1, på programmets startdag (tid 0), injicer 1 ml Gonadorelin Acetat-injektion (100 ug) intramuskulært til hver ko for at starte synkron follikulær udvikling; Trin 2, 6-8 dage efter den første injektion, injicer 500 ug cloprostenolnatrium intramuskulært for at fremme luteolyse og inducere begyndelsen af ​​brunst; Trin 3, 30-72 timer efter injektionen af ​​cloprostenolnatrium, injiceres intramuskulært 1 ml Gonadorelin Acetat-injektion til hver ko for anden gang for nøjagtigt at inducere ægløsning og sikre synkron follikulær modning. Kunstig befrugtning med fast tid kan udføres inden for 0-24 timer efter anden injektion, eller konventionel insemination kan udføres efter påvisning af brunst.

Dette program kan få kvægbesætningens brunstsynkroniseringshastighed til at nå over 90 % og øge undfangelsesraten for kunstig befrugtning med 15 %-20 %, hvilket effektivt løser problemerne med spredt brunst, manglende insemination og forkert insemination i kvægbesætningen. Den er især velegnet til scenarier som forsinket brunst efter fødslen hos lakterende malkekøer og storstilet reproduktion af kødkvæg, hvilket i høj grad forbedrer kvægbesætningens reproduktionseffektivitet og reducerer omkostningerne til avlsstyring. For malkekøer med ovariedysfunktion efter kælvning kan dette synkroniseringsprogram desuden påbegyndes omkring 50 dage efter kælvning for at hjælpe malkekøer med hurtigt at genoprette reproduktionsfunktionen og forkorte kælvningsintervallet.

Heste har en lang reproduktionscyklus og komplekse brunstregler. Især for væddeløbsheste og avlshingste er reproduktionsevnen direkte relateret til avlsværdien. Det bruges hovedsageligt til ægløsningsinduktion hos heste for at hjælpe med at løse problemerne med forsinket ægløsning og uregelmæssig ægløsning og forbedre succesraten for avl. I klinisk anvendelse, for hopper i brunst, når folliklen udvikler sig til en diameter på 4-5 cm (moden follikel), kan intramuskulær injektion af 100 ug Gonadorelin Acetat-injektion fremkalde ægløsning hos hopper inden for 24-48 timer, præcist kontrollere avlstiden og undgå avlssvigt forårsaget af forsinket avlssvigt.

I stor-skalaavl med får (får og geder) er brunstsynkronisering og ægløsningsinduktion nøglerne til at forbedre avlseffektiviteten. Det kan effektivt løse problemerne med spredt brunst og sæsonbestemt brunstbegrænsning hos får og tilpasser sig de fysiologiske egenskaber hos får og geder. I reguleringen af ​​brunstsynkronisering kan der henvises til synkroniseringsprogrammet for kvæg, og produktet kan bruges i kombination med cloprostenolnatrium med dosering tilpasset fårets kropsvægt (doseringen for hvert får er 50-100 ug pr. gang), hvilket kan få brunstsynkroniseringshastigheden af ​​den centrale fåreflok til at nå over 85 % fodring og fodring.

Oprensning og Saltkonverteringsbehandling

Råproduktet renses ved omvendt-fase høj-væskekromatografi (HPLC), hvor urenheder fjernes ved gradienteluering for at øge renheden til over 99,0 %. Efter oprensning anvendes HPLC-saltkonverteringsmetoden med ammoniumacetatbufferopløsning til acetatomdannelse. Derefter udsættes produktet for reduceret trykkoncentration, acetoneudfældning og fryse-tørring for at opnå det pulveriserede færdige produkt, som sikrer vandopløselighed og stabilitet, tilpasser sig forarbejdningskravene for veterinære injektionspræparater og samtidig undgår risikoen for rester af opløsningsmiddel.